Торасемид

Активное вещество: торасемид - 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лакто­ пресс) (сахар молочный) - 178,6 мг; крахмал прежелатини- зированный (крахмал 1500) - 49,0 мг; кремния диоксид кол­ лоидный (аэросил) -1 ,2 мг; магния стеарат - 1,2 мг.

Отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хрониче­ской сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
артериальная гипертензия.

Внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточ­ным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи. Отечный синдром при хронической сердечной недоста­точности
Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек
Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании печени
Обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости, доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомен­ дуется (отсутствует опыт применения). Препарат приме­ няют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуе­ мого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требу­ется.

Повышенная чувствительность к торасемиду или к любо­му из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины); почечная недостаточность с анурией; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кар­ диомиопатия; повышение центрального венозного давле­ния (свыше 10 мм рт.ст.); гиперурикемия; одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозогалактозная мальабсобция.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фето-токсичностью, проникает через плацентарный барьер, вы­зывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности. Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактации необходимо прекратить грудное вскарм­ливание.

Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся сни­жением объема циркулирующей крови и нарушением во­ дно-электролитного баланса крови, с последующим выра­ женным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рво­ты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно­ электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здраво­ охранения: очень часто: > 1/10 (> 10 %); часто:от>1/100до<1/10(>1%и<10%); нечасто: от > 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % и < 1 %); редко: от > 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %); частота неизвестна: частота не может быть оценена на ос­ новании имеющихся данных.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, паре­ стезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания му­рашек» и покалывания).
Со стороны органов чувств: частота неизвестна - нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточно­стью или гипопротеинемией(нефротический синдром).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, аритмия, тахикардия; частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объема циркулиру­ющей крови.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы. часто - диарея; нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, по­ лиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, ник- турия; нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна - олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия, гипо- магниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболиче­ ский алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациен­ тов пожилого возраста).
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна - гиперурикемия, небольшое повыше­ ние активности щелочной фосфатазы в плазме крови, по­ вышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамил- трансферазы), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоци­ тоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (воз­ можна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Прочие: частота неизвестна - апластическая или гемолитическая анемия.

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Максималь­ный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм дей­ствия препарата обусловлен обратимым связыванием то- расемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмен­ та восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диа­столическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

После приема внутрь торасемид быстро и практически пол­ностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плаз­ме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80 - 90 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облег­чает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Связь с белками плазмы крови более 99 %. Видимый объем распределения составляет 16 л.
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов си­стемы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (М1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболи­тов составляет 3 - 4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно не­ активных метаболитов (М1 - 12 %, М3 - 3 %, М5 -41 %). При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 ме­таболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его мета­болиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метабо­лизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2торасемида и метаболи­та М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата мало­ вероятна.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфани­ ламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ. Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид-СЗ в течение длительного периода, во избежа­ ние развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содер­ жанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электро­литного баланса отмечается у больных с почечной не­ достаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответ­ ствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводи­ мых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у боль­ных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (наруше­ ния водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан ре­ гулярный контроль электролитов плазмы крови.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерант­ ностью к глюкозе требуется периодический контроль кон­ центрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необхо­ дим контроль диуреза в связи с возможностью острой за­держки мочи.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.