Сульфасалазин таб.п/о плен. 500мг №50

Описание

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.
  
  Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
  
  Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
  
  Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

• Состав

  На 1 таблетку:
  Активное вещество: сульфасалазин - 500,0 мг.
  
  Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 29,0 мг, повидон-К25 - 24,0 мг, магния стеарат - 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,0 мг.
  
  Состав оболочки: гипромеллоза - 8,4 мг, макрогол-4000 - 2,1 мг, титана диоксид - 4,1 мг, краситель железа оксид желтый - 0,4 мг.

• Побочное действие

  Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
  
  Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, нарушение сна, галлюцинации, атаксия, судороги, депрессия, асептический менингит.
  
  Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.
  
  Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений - при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.
  
  Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.
  
  Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
  
  Со стороны органов чувств: шум в ушах.
  
  Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, "печеночных" трансаминаз.
  
  Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.
  
  Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
  
  Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после приема пищи.
  
  Язвенный колит, болезнь Крона
  
  Взрослым и детям старше 16 лет: в 1-й день - по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й - по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни - по 1,5-2 г 4 раза в сутки.
  
  После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу - по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
  
  Детям с 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг - по 500 мг 4 раза в сутки.
  
  Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
  
  Максимальная суточная доза для взрослых - 8 г, для детей до 16 лет - 2 г.
  
  Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит
  
  Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, третьей и далее - по 500 мг 3 раза в сутки.
  
  Терапевтическая доза может составлять от 1,5 до 3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения - 6 мес и более.
  
  Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки;
  
  Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 табл. 2-3 раза в сутки;
  
  Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки;
  
  Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки.
  
  Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам;
  
  - порфирия;
  
  - гранулоцитопения;
  
  - апластическая анемия;
  
  - врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
  
  - печеночная и/или почечная недостаточность;
  
  - дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);
  
  - обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
  
  - дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным aртритом (эффективность и безопасность не установлены);
  
  - период грудного вскармливания.

• Меры предосторожности

  Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

• Особые указания

  В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности "печеночных" ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости.
  
  Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени).

• Применение при беременности и в период лактации

  Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных - токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
  
  Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве; у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости применения сульфасалазина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Показания к применению

  Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремисии);
  
  - болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
  
  - ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

• Фармакокинетика

  Около 30% сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлора кишечника с образованием сульпиридина 60-80% и 25% - 5-АСК. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов; у "медленных ацетиляторов" они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 часов после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
  
  Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина -50%, 5-АСК - 43%. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. Период полувыведения (Т1/2) сульфасалазина - 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0,6-1,4 ч. Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками - 75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

• Фармакологическое действие

  Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

• Описание товара

  Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

• Срок годности

  3 года.
  
  Не применять по истечении срока годности.

• Форма выпуска

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).