Бусерелин-лонг ФС пор. для сусп.для в/м введ. 3,75мг №1

Описание

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Одновременное применение препарата "Бусерелин-лонг ФС" с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
  
  При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

• Состав

  Активное вещество:
  Бусерелина ацетат 3,93 мг в пересчете на бусерелин 3,75 мг
  Вспомогательные вещества:
  DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0 мг
  D-Маннитол 85,0 мг
  Кармеллоза натрия 30,0 мг
  Полисорбат-80 2,0 мг

• Побочное действие

  Возможно: крапивница, гиперемия кожи; у женщин - частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; у мужчин - гинекомастия.
  
  Редко: ангионевротический отек; у женщин - менструальноподобное кровотечение; у мужчин - оссалгия, задержка мочеиспускания, отеки почечного генеза, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
  
  В единичных случаях: причинно-следственная связь не установлена - тромбозы, диспептические симптомы.

• Передозировка

  В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

• Способ применения и дозы

  При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
  
  При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения - 4-6 месяцев.
  
  При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.
  
  При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12 - 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

• Противопоказания

  Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к бусерелину.

• Меры предосторожности

  С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

• Особые указания

  У женщин
  Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
  Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
  В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
  До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
  После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
  
  У мужчин
  С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции.

• Применение при беременности и в период лактации

  Противопоказан при беременности, в период лактации.

• Показания к применению

  Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

• Фармакокинетика

  После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет около 80 мин.

• Фармакологическое действие

  Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
  
  Концентрация тестостерона при непрерывном применении бусерелина в течение 14-21 дней уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывает фармакологическую кастрацию.

• Описание товара

  Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
  Растворитель в ампуле: прозрачная, бесцветная жидкость.
  

  БУСЕРЕЛИН-ДЕПО

  Лекарственная форма
  

  Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного

  Состав
  

  Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 2 мг; D-маннит — 85 мг; карбоксиметилцеллюлоза натрия — 3 мг; полисорбат−8 — 2 мг 
  Растворитель в ампуле: D-маннит — 16 мг; вода для инъекций — 2 мл

  Упаковка
  

  В картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем в ампуле 2 мл, одноразовым шприцем и 2 иглами.

  Фармакологическое действие
  

  БУСЕРЕЛИН-ДЕПО - конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
  
  Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

  Показания
  

  Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

  Противопоказания
  

  Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, кормление грудью.

  Способ применения и дозы
  

  В/м.
  
  Гормонозависимый рак предстательной железы — 3,75 мг каждые 4 нед.
  
  Эндометриоз, гиперплазия эндометрия — 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес.
  
  Миома матки — 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией составляет 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.
  
  Лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3,75 мг однократно на 2-й день менструального цикла.
  
  Правила приготовления суспензии и введения препарата
  
  Препарат вводится только в/м. Суспензию для в/м инъекций готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляются с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1,2×5 мм). Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном (,8×4 мм) и немедленно делается в/м инъекция.

  Побочные действия
  

  Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.
  
  У женщин — типичные проявления гипоэстрогенного состояния («фармакологического климакса»):
  
  Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.
  
  Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, ослабление либидо, боль внизу живота, деминерализация костей, редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
  
  У мужчин: при лечении рака простаты, в течение первых 2–3 нед после первой инъекции, может развиться обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона; гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови; редко — оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
  
  Прочие: в единичных случаях — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления (причинно-следственная связь четко не установлена).

  Особые указания
  

  У женщин
  
  Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением врача.
  
  Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
  
  В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
  
  До начала лечения препаратом рекомендуется исключить наличие беременности и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес применения необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.
  
  У мужчин
  
  С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции и в течение 2 нед после нее.

  Взаимодействие
  

  Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
  
  При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

• Срок годности

  Лиофилизат - 2 года.
  Растворитель - 3 года.
  Не использовать после срока, указанного на упаковке.

• Форма выпуска

  Флаконы темного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп.) 2 мл, шприцем одноразовым, иглой д/инъекц., иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) - пачки картонные.