Зульбекс таб.п/о раствор./кишечн. 10мг №28

Описание

• Условия хранения

  Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Рабепразол замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
  
  В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение Cmin дигоксина на 22%. При одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.
  
  Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или наличии соответствующих клинических симптомов.
  
  Не рекомендуется одновременное применение рабепразола с атаназавиром, т.к. значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.
  
  Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, опубликованных фармакокинетических исследований и ретроспективного анализа, можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (особенно высоких доз) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2. Однако специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
  
  При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11 и 34% соответственно, a AUC и Cmax 14-гидроксикларитромицина (активный метаболит кларитромицина) увеличивались на 42 и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

• Состав

  Рабепразол натрия 10 мг,
  что соответствует содержанию рабепразола 9.42 мг
  Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) - 18.5 мг, магния оксид легкий - 30 мг, гипролоза - 2.625 мг, гипролоза низкозамещенная - 12.75 мг, магния стеарат - 1.125 мг.
  Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза - 0.44 мг, магния оксид легкий - 0.61 мг.
  Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат - 6.3 мг, моноглицериды диацетилированные - 0.64 мг, тальк - 0.59 мг, титана диоксид (Е171) - 0.32 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.017 мг.

• Побочное действие

  Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
  В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности.
  Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
  Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности (включает в себя отек лица, снижение АД, одышку).
  Нарушения метаболизма и питания: редко - анорексия, увеличение массы тела; очень редко - гипонатриемия.
  Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница; нечасто - сонливость, нервозность; редко - депрессия; очень редко - спутанность сознания.
  Со стороны органов чувств: редко - расстройство зрения.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - периферические отеки.
  Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, фарингит, ринит; нечасто - бронхит, синусит.
  Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко - гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (получены редкие сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени. При назначении препарата Зульбекс® впервые пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность).
  Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь, эритема; редко - зуд, потливость, буллезная сыпь; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата).
  Со стороны костно-мышечной системы: часто - неспецифическая боль, боль в спине; нечасто - миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.
  Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевых путей; редко - интерстициальный нефрит.
  Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.
  Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности ферментов печени.
  Прочие: часто - астения, гриппоподобное заболевание.

• Передозировка

  Сведения о передозировке ограничены. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.
  Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и поэтому слабо выводится при диализе.

• Способ применения и дозы

  Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая.
  При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут, утром. У большинства пациентов активная язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель. Однако некоторым пациентам может потребоваться еще 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение 6 недель. Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться еще 6 недель.
  При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс® - 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.
  При симптоматическом лечении ГЭРБ - по 10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.
  При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут. Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут. Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.
  Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.
  Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:
  Препарат Зульбекс® по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин 1 г 2 раза/сут.
  У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс® не требуется.
  В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс® не применяется у детей.

• Противопоказания

  — беременность (отсутствует опыт применения);
  — период грудного вскармливания (отсутствует опыт применения);
  — детский возраст (отсутствует опыт применения);
  — повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.

• Меры предосторожности

  Тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст.

• Особые указания

  До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
  
  Пациенты не должны принимать совместно с препаратом Зульбекс® другие ЛС, понижающие кислотность желудочного сока (блокаторы Н2-рецепторов или ИПП).
  
  Не следует принимать препарат Зульбекс® перед проведением уреазного дыхательного теста.
  
  При приеме внутрь в дозе 20 мг/сут в течение 2 нед препарат Зульбекс® не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.
  
  Переломы. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ИПП может незначительно повысить риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования позволяют предположить, что ИПП могут увеличивать общий риск переломов на 10–40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция.
  
  Одновременное применение рабепразола с метотрексатом. Согласно литературным данным, одновременное применение ИПП и метотрексата (особенно высоких доз) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения терапии ИПП.
  
  Влияние на всасывание витамина B12. Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина B12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или наличии соответствующих клинических симптомов.
  
  Гипомагниемия. При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут начаться незаметно, и их можно пропустить. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмены ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или принимают ИПП с такими препаратами, как дигоксин, или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (в т.ч. диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала терапии ИПП и в период терапии.
  
  Salmonella, Campylobacter,Clostridium difficile. Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile.
  
  Подострая кожная красная волчанка (ПККВ). Применение ИПП может вызывать в очень редких случаях ПККВ. В случае возникновения очагов поражения кожи, особенно на открытых для солнечного воздействия участках, сопровождающихся артралгией, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Зульбекс®. ПККВ вследствие предшествующей терапии ИПП может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ИПП.
  
  Влияние на результаты лабораторных исследований. Повышение концентрации CgA в плазме крови может влиять на результаты исследований, проводимых с целью диагностики нейроэндокринных опухолей. Во избежание данного влияния лечение препаратом Зульбекс® следует прекратить не менее чем за 5 дней до определения концентрации CgA (см. «Фармакодинамика») в плазме крови. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней после прекращения терапии ИПП.
  
  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что препарат Зульбекс® оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

• Применение при беременности и в период лактации

  Препарат Зульбекс® противопоказан для применения в период беременности.
  При необходимости применения препарата Зульбекс® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Показания к применению

  — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в т.ч. длительная поддерживающая терапия;
  — синдром Золлингера-Эллисона;
  — в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом;
  — лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

• Фармакокинетика

  Абсорбция — высокая, Tmax — 3,5 ч. Cmax и AUC в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс — (283±98) мл/мин.
  
  У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 — в 2–3 раза.
  
  У пациентов пожилого возраста концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Cmax — на 60%.
  
  Связь с белками плазмы крови — 97%. Выводится почками — 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), через кишечник — 10%.
  
  Особые группы пациентов
  
  Почечная недостаточность. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина <5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
  
  Печеночная недостаточность. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
  
  Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у лиц пожилого возраста AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
  
  СYР2С19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

• Фармакологическое действие

  Фармакологическое действие — противоязвенное.

• Описание товара

  Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
  Показания препарата Зульбекс: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в т.ч. длительная поддерживающая терапия; синдром Золлингера-Эллисона; в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

• Срок годности

  2 года

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
  1 таб.
  рабепразол натрия 10 мг,
  что соответствует содержанию рабепразола 9.42 мг
  Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) - 18.5