Бетаксолол Велфарм таб.п/о плен. 20мг №60

Действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид – 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол, или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)].

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза препарата по обоим показаниям составляет 10 мг/сут (1/2 таблетки 20 мг), поддерживающая доза – 20 мг/сут.
Дозировка у пациентов с почечной и/или с печеночной недостаточностью
Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью и/или с печеночной недостаточностью коррекции начальной дозы не требуется, однако, в начале лечения необходимо регулярное медицинское наблюдение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

- повышенная чувствительность к бетаксололу, другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- анафилактические реакции в анамнезе;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
- стенокардия Принцметала;
- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
- тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин);
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.);
- тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
- феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
- комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема и других антиаритмических средств, например, амиодарон, дизопирамид и др.);
- метаболический ацидоз;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии; синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы

Аллергические реакции в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, нарушение функции почек, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма), эмфизема легких, псориаз, хроническая сердечная недостаточность, тиреотоксикоз, сахарный диабет. Проведение десенсибилизирующей терапии.

- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии напряжения.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
- кардиоселективным β-адреноблокирующим действием;
- отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);
- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2- адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
- уменьшение числа сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
- снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
- снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм гипотензивного действия описан ниже);
- уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен. У β-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы гипотензивного действия:
- снижение сердечного выброса;
- устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Гипотензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается.
При однократном приеме бетаксолола в течение суток (от 5 до 40 мг) гипотензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы).
При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его гипотензивное действие составляет, соответственно, 50 % и 80 % от гипотензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость гипотензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного эффекта является незначительным.
Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет гипотензивное действие бетаксолола. Максимальный гипотензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели. В отличие от гипотензивного действия бетаксолола эффект уменьшения числа сердечных сокращений при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

36 мес.

таблетки